Morfine krijgt concurrent

Een aangepaste neuropeptide is een sterke pijnstiller en bovendien minder verslavend dan morfine. Dit meldt een groep wetenschappers onder leiding van Robin Polt van de universiteit van Arizona en Edward Bilsky van de universiteit van New England. Zij presenteerden hun resultaten deze week tijdens de 225ste bijeenkomst van de American Chemical Society.

Het nieuwe middel, een geglycosyleerde enkefaline, is gebaseerd op een natuurlijke pijnstiller. Uit onderzoek met muizen blijkt dat het middel drie keer potenter is dan morfine, terwijl het minder verslavend is. Enkefaline is een endorfine die voorkomt in de hersenen en het maagdarmkanaal. Als de glucoseverbinding ook bij mensen werkt, zo meent Polt, kan het een goed alternatief zijn voor mensen met een morfine-allergie, of voor patiënten die geen morfine mogen nemen vanwege de ongewenste bijwerkingen.

De neuropeptide enkefaline is al sinds de jaren zeventig bekend. De synthetische analogons van deze natuurlijke stof kunnen echter de bloed-hersenbarrière niet passeren. Door enkefaline te koppelen aan een glucose lukte het Polt c.s. om het middel langs deze barrière te loodsen en zo te laten aangrijpen op de pijnreceptoren in de hersenen.

Morfine bindt slechts aan mureceptoren in de hersenen. De wetenschappers vermoeden dat geglycosyleerde enkefalinen aangrijpen op zowel mu- als deltareceptoren. Volgens Polt zijn de enkefalinen daarom potentieel een belangrijke nieuwe klasse van medicijnen. << LMB